博來霉素(Bleomycin)與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時(shí)末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。口服無效，需經(jīng)肌內(nèi)或靜脈注射。
 

　　下面讓我們來了解一下博萊霉素的臨床應(yīng)用有哪些吧
 

　　1.肌肉或皮下注射
 

　　用注射用水或生理鹽水不超出5ml，溶解15~30mg(效價(jià))的博來霉素，肌肉或皮下注射。用于皮下注射時(shí)。1mg(效價(jià))/ml以下濃度注射為適度。動(dòng)脈內(nèi)注射:將藥物5~15mg溶解后，直接緩慢注射。
 

　　2.靜脈注射
 

　　用5~20ml適合靜脈注射用的溶液，溶解15~30mg(效價(jià))的藥物后，緩慢靜脈滴入。如果明顯發(fā)燒時(shí)，則應(yīng)減少藥物單次使用量為5mg(效價(jià))或更少，同時(shí)可以增加使用次數(shù)。如果1次/天。
 

　　3.治療癌性胸膜炎
 

　　取60mg(效價(jià))博來霉素溶解后，緩慢注入胸腔內(nèi)，保留4~6小時(shí)后，抽出殘留積液，一般一次可緩解。注射頻率一般為每周兩次，可根據(jù)病情調(diào)節(jié)、一天一次至一周一次不同。使用總量以腫瘤消失為目標(biāo)，總量一般為300~400mg(效價(jià))。即使腫瘤消失后，有時(shí)也應(yīng)適當(dāng)?shù)淖芳又委煟缑恐芤淮?，一次?5mg(效價(jià))靜脈注射，共十次。
 

　　不良反應(yīng)、嘔吐、口腔炎、皮膚反應(yīng)、藥物熱、食欲減退、脫發(fā)、色素沉著、指甲變色、手足指(趾)紅斑、硬結(jié)、腫脹及脫皮等。肺炎樣癥狀及肺纖維化癥狀，表現(xiàn)為呼吸困難、咳嗽、啰音、間質(zhì)水腫等。